摘要:
引言核转录因子-κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)通过调控多种基因的表达,参与免疫反应、炎症反应、细胞凋亡、肿瘤发生与转移等多种生物进程[1,2]。在静息状态下,NF-κB在胞浆内与其抑制因子IκBs结合形成复合物,处于非活化状态;当细胞受到各种细胞内外刺激因素的作用时,IκBs被IκB磷酸化激酶复合物(IKK)磷酸化后,与泛素蛋白结合,后经蛋白酶体降解,使得NF-κB释放出来,并进一步转位到细胞核内,处于活化状态[3]。近年来,随着分子生物学技术的发展,在研究NF-κB通路如何影响肿瘤细胞凋亡及如何决定其凋亡相关元件的表达增强或抑制方面已取得一定进展,而针对这些机制研究出新型的分子靶点药物也为肿瘤防治开辟了一条新的途径[4]。本文对NF-κB相关的药物研究及其作为分子靶点在药物筛选中的应用等方面作一简要的综述。1NF-κB活性激活剂与抑制剂近年来,国内外药物研发机构、制药公司已经针对NF-κB展开了广泛的药物研究,发现了一系列作用于NF-κB通路的化合物,主要可以分为两大类,一类为NF-κB活性的激活剂;另一类为NF-κB活性的抑制剂。NF-κB活性激活剂可以增强机体的免疫能.
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